Oksymetazolina

Oksymetazolina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 6-tert-butylo-3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ilometylo)- 2,4-dimetylofenol Inne nazwy i oznaczenia farm. Oxymetazolini hydrochloridum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H24N2O
Masa molowa	260,37 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1491-59-4 2315-02-8 (chlorowodorek)
PubChem	4636
DrugBank	DB00935
SMILES CC1=CC(=C(C(=C1CC2=NCCN2)C)O)C(C)(C)C
InChI InChI=1S/C16H24N2O/c1-10-8-13(16(3,4)5)15(19)11(2)12(10)9-14-17-6-7-18-14/h8,19H,6-7,9H2,1-5H3,(H,17,18) InChIKey WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie słabo w innych rozpuszczalnikach nierozpuszczalna w eterze i chloroformie[1] Temperatura topnienia 182 °C[1][2][3] Zasadowość (pKb) 3,47
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H300 Zwroty P P264, P301+P310 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Silnie toksyczny (T+) Zwroty R R28 Zwroty S S22, S28, S36/37/39, S45 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[2] 1 4 0   Numer RTECS SK1050000 Dawka śmiertelna LD50 0,8 mg/kg (doustnie, szczur)[3]
Podobne związki
Podobne związki	ksylometazolina, tymazolina, metyzolina, fenoksazolina
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	D11AX27 R01AA05 R01AB07 S01GA04
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie miejscowo zwężające naczynia krwionośne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania donosowo
Multimedia w Wikimedia Commons

Oksymetazolina – organiczny związek chemiczny, hydroksylowa pochodna ksylometazoliny. Stosowana jako lek bezpośrednio aktywujący receptory α-adrenergiczne naczyń krwionośnych nosa i zatok przynosowych, przez co zmniejsza obrzęk i przekrwienie. Działanie pojawia się po kilku minutach i utrzymuje się kilka godzin.

Działanie

Stosowana miejscowo jest lekiem obkurczającym naczynia krwionośne nosa, przez co zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej. Po kilku minutach od aplikacji następuje udrożnienie nosa, znaczne ułatwienie choremu oddychania i zmniejsza się ilość wydzieliny.

Wskazania do stosowania

Leczenie pomocnicze:

• ostrego nieżytu nosa pochodzenia wirusowego lub alergicznego
• zapalenia zatok
• obrzęku błony śluzowej nosa w przebiegu przeziębienia, grypy, zapalenia trąbki słuchowej i ucha środkowego
• w diagnostyce w celu zmniejszenia obrzęku błon śluzowych.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na oksymetazolinę
• przewlekłe zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• pacjenci po zabiegach chirurgicznych prowadzonych przeznosowo (np. przezklinowe usunięcie przysadki) lub po innych zabiegach przebiegających z odsłonięciem opony twardej
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.

Środki ostrożności

1. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, nadczynnością gruczołu tarczowego, chorobami serca, cukrzycą, rozrostem gruczołu krokowego stosować wyłącznie po konsultacji lekarza.
2. Nie jest zalecane stosowanie u dzieci do ukończenia 6 roku życia.
3. Niektóre preparaty dostępne w Polsce^[4] zawierają chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący, co może powodować podrażnienie błony śluzowej nosa.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego.

Działania niepożądane

Miejscowe:

• podrażnienie i suchość błony śluzowej nosa
• uczucie pieczenia w nosie i gardle
• kichanie.

Bardzo rzadko występują objawy działania ogólnoustrojowego takie jak:

• nudności
• ból głowy
• osłabienie, zmęczenie, senność
• zaburzenia widzenia
• reakcje alergiczne
• kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca, wzrost ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Leków zawierających oksymetazolinę nie należy stosować dłużej niż 3–5 dni.

Preparaty o stężeniu 0,01% przeznaczone są do stosowania u niemowląt od 2 do 12 miesiąca życia: zwykle stosuje się 1-2 krople do każdego otworu nosowego 1-3 razy na dobę za pomocą nasączonego preparatem wacika.

Preparaty o stężeniu 0,025% przeznaczone są głównie dla dzieci od 2 do 7 lat: standardowo 2-3 krople do każdego otworu nosowego nie więcej niż 2 razy w ciągu doby.

Preparaty o stężeniu 0,05% przeznaczone są głównie dla dorosłych i dzieci od 7 lat: standardowo 2-3 krople do każdego otworu nosowego nie więcej niż 3 razy w ciągu doby.

Preparaty

Dostępne w Polsce preparaty proste^[4]:

• Acatar – US Pharmacia Sp. z o.o. – aerozol do nosa, roztwór 0,5mg/ml; 1 butelka 15ml
• Afrin – Schering-Plough Europe – krople do oczu, roztwór 0,25mg/ml; 1 butelka 10ml
• Afrin – Schering-Plough Europe – aerozol do nosa, roztwór 0,5mg/ml; 1 butelka 20ml
• Nasivin 0,01% – Merck Selbstmedikation GmbH – krople do nosa, roztwór 0,1mg/g; 1 butelka 5ml
• Nasivin 0,025% – Merck Selbstmedikation GmbH – krople do nosa, roztwór 0,25mg/g; 1 butelka 10ml
• Nasivin 0,05% – Merck Selbstmedikation GmbH – aerozol lub krople do nosa, roztwór 0,5mg/g; 1 butelka 10ml
• Nasivin soft 0,01% – Merck Selbstmedikation GmbH – krople do nosa, roztwór 0,1mg/g; 1 butelka 5ml
• Nasivin soft 0,025% – Merck Selbstmedikation GmbH – aerozol do nosa, roztwór 0,25mg/g; 1 butelka 10 lub 15ml
• Nasivin soft 0,05% – Merck Selbstmedikation GmbH – aerozol do nosa, roztwór 0,5mg/g; 1 butelka 10 lub 15ml
• Nosox – Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A. – krople do nosa, roztwór 0,01%; 1 butelka 5 lub 10ml
• Nosox – Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A. – krople do nosa, roztwór 0,025%; 1 butelka 5, 10 lub 20ml
• Nosox – Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A. – krople do nosa, roztwór 0,05%; 1 butelka 10, 20 lub 30ml
• Oxalin 0,025% – Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A. – krople lub żel do nosa 0,25mg/ml; 1 butelka 10ml
• Oxalin 0,05% – Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A. – krople lub żel do nosa 0,5mg/ml; 1 butelka 10ml
• Resoxym – ICN Polfa Rzeszów S.A. – krople do nosa 0,1, 0,25 lub 0,5mg/ml; 1 butelka 10ml
• Resoxym Plus – ICN Polfa Rzeszów S.A. – aerozol do nosa, roztwór 0,5mg/ml; 1 butelka 15ml
• Vicks Sinex Aloes i Eukaliptus – WICK Pharma Zweigniederlassung der Procter & Gamble GmbH – aerozol do nosa, roztwór 0,5mg/ml; 1 butelka 10 lub 15ml

Przypisy

Bibliografia

• Pharmindex: kompendium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 978-83-62078-02-8.