Takrolimus
| ||||||||||||||||
Ogólne informacje | ||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C44H69NO12 | |||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 804,018 g/mol | |||||||||||||||
Identyfikacja | ||||||||||||||||
Numer CAS | 104987-11-3 | |||||||||||||||
PubChem | 445643 | |||||||||||||||
DrugBank | DB00864 | |||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||
ATC | L04AD02 | |||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | |||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
|
Takrolimus – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japonii[2].
Wskazania
- Leczenie immunosupresyjne pacjentów z allogenicznym przeszczepem wątroby, nerek lub serca w mono- lub politerapii.
- Leczenie atopowego zapalenia skóry.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na takrolimus
- nadwrażliwość na makrolidy
- ciąża i okres karmienia piersią.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
- chorobami serca
- nadciśnieniem tętniczym
- zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
- w trakcie leczenia kortykosteroidami
- przy współistnieniu infekcji
- przy obrzękach
Działania niepożądane
- drżenia
- bóle głowy
- zakażenia
- zaburzenia czynności nerek
- nadciśnienie tętnicze
- Hiperkaliemia
- hiperglikemia
- podwyższenie poziomu leukocytów lub leukopenia
- zaburzenia czynności OUN
- depresja
- neuropatia
- wzmożona nerwowość
- zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
- zapalenie dróg żółciowych
- wymioty
- żółtaczka
- układu oddechowego
- duszność
- niedodma
- układu krążenia
- dusznica bolesna
- tachykardia
- wysięk w osierdziu
- objawy skórne
- łysienie
- świąd skóry
- nadwrażliwość na światło
- nadmierne pocenie
Interakcje
Nie stosować łącznie z:
- preparatami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas
- cyklosporyna A
- leki metabolizowane w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Dawkowanie
Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych.
Dostępne preparaty
- Dermitopic (maść)
- Protopic (maść)
- Prograf (kapsułki i ampułki do wlewów dożylnych)
- Advagraf (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
- Envarsus (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Przypisy
- ↑ FK-506, monohydrat, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 22 września 2019, numer katalogowy: F4679 [dostęp 2022-07-31] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ ToruT. Kino ToruT. i inni, FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics, „The Journal of Antibiotics”, 40 (9), 1987, s. 1249–1255, DOI: 10.7164/antibiotics.40.1249, PMID: 2445721 (ang.).
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, ISBN 83-7430-060-4 .
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
D11A – Inne preparaty dermatologiczne |
|
---|
- p
- d
- e
L04A – Leki immunosupresyjne |
|
---|
- Britannica: topic/tacrolimus