Brymonidyna

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazo-2-ilo)chinoksalino-6-amina

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₁₁H₁₀BrN₅

Masa molowa

292,13 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

59803-98-4
70359-46-5 (winian)

PubChem

2435

DrugBank

DB00484

SMILES
C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br

InChI
InChI=1S/C11H10BrN5/c12-9-7(17-11-15-5-6-16-11)1-2-8-10(9)14-4-3-13-8/h1-4H,5-6H2,(H2,15,16,17)
InChIKey
XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N

Właściwości

Rozpuszczalność w wodzie
1,5 g/l^[1]
w innych rozpuszczalnikach
DMSO: >6,5 g/l etanol: <8 g/l

Temperatura topnienia	235–236 °C^[2]
logP	1,66

Niebezpieczeństwa

Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich

Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów

Na podstawie podanej karty charakterystyki

Niebezpieczeństwo

Zwroty H

H301

Zwroty P

P301+P310

Europejskie oznakowanie substancji

oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne

Na podstawie podanej karty charakterystyki

Toksyczny
(T)

Zwroty R

R25

Zwroty S

S45

NFPA 704

Na podstawie
podanego źródła^[3]

Dawka śmiertelna

LD₅₀ 160 mg/kg (mysz, doustnie)

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna

ATC

S01 EA05

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Farmakokinetyka

Działanie	hipotensyjne
Okres półtrwania	2 h
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	głównie z moczem

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	miejscowo

Multimedia w Wikimedia Commons

Brymonidyna (łac. Brimonidinum) – silny, selektywny agonista α₂-adrenoreceptora. Obniża ciśnienie śródgałkowe, poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej w oku oraz ułatwienie jej odpływu.

Farmakokinetyka

Biologiczny okres półtrwania wynosi około dwóch godzin. Metabolizm brymonidyny zachodzi w wątrobie. Wydalanie następuje przez nerki. Maksymalne działanie leku następuje po dwóch godzinach od podania.

Wskazania

jaskra z otwartym kątem przesączania
nadciśnienie wewnątrzgałkowe

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
choroba niedokrwienna serca
niewydolność krążenia mózgowego
zespół Raynauda
choroba Buergera
zaburzenia czynności wątroby i nerek
jaskra z wąskim kątem przesączania
depresja

Działania niepożądane

przekrwienie spojówek
pieczenie, swędzenie i łzawienie oczu
zaburzenia widzenia
światłowstręt
reakcje alergiczne
uczucie znużenia i senność
bóle i zawroty głowy
zaburzenia smaku
suchość w jamie ustnej
objawy żołądkowo-jelitowe

Preparaty

Luxfen – krople do oczu 0,2%
Alphagan – krople do oczu 0,2%
Combigan – krople do oczu, skład: brymonidyna + tymolol

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz, zwykle jedna kropla trzy razy na dobę.

Ostrzeżenia

Lek może upośledzać sprawność psychofizyczną, należy więc zachować ostrożność w prowadzeniu pojazdów mechanicznych w czasie jego stosowania. Brymonidyna nie powinna być przyjmowana w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Przypisy

↑ Brimonidine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00484 (ang.).
↑ UK 14,304 (nr U104) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
↑ Department of Chemistry, The University of Akron: 5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine. [dostęp 2012-04-28]. (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

D11: Inne leki dermatologiczne

D11A – Inne preparaty dermatologiczne

D11AA – Preparaty przeciwpotne	bromek glikopironiowy
D11AC – Szampony lecznicze	cetrymid preparaty kadmu preparaty selenu jodopowidon preparaty siarki ksenysalat
D11AE – Androgeny do stosowania zewnętrznego	metandienon
D11AH – Środki przeciw zapaleniu skóry, z wyłączeniem kortykosteroidów	takrolimus pimekrolimus kwas kromoglikanowy alitretynoina dupilumab krysaborol tralokinumab abrocytynib ruksolitynib lebrykizumab delgocytynib nemolizumab
D11AX – Różne	minoksydyl kwas gamolenowy glukonian wapnia bursztynian litu siarczan magnezu mechinol tyratrikol oksaceprol finasteryd hydrochinon pirytonian cynku monobenzon eflornityna diklofenak brymonidyna iwermektyna aminobenzoesan sodu kwas deoksycholowy nadtlenek wodoru kolagen kofeina oksymetazolina

S01: Leki oftalmologiczne

S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu

S01AA – Antybiotyki	chloramfenikol chlorotetracyklina neomycyna oksytetracyklina tyrotrycyna framycetyna tetracyklina natamycyna gentamycyna tobramycyna kwas fusydynowy benzylopenicylina dihydrostreptomycyna ryfamycyna erytromycyna polimyksyna B ampicylina amikacyna mikronomycyna netylmycyna kanamycyna azydamfenikol azytromycyna cefuroksym wankomycyna dibekacyna cefmenoksym bacytracyna
S01AB – Sulfonamidy	sulfametizol sulfafurazol sulfadikramid sulfacetamid sulfafenazol
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe	idoksyrudyna triflurydyna acyklowir interferon widarabina famcyklowir fomiwirsen gancyklowir
S01AE – Fluorochinolony	ofloksacyna norfloksacyna cyprofloksacyna lomefloksacyna lewofloksacyna gatyfloksacyna moksyfloksacyna bezyfloksacyna tosufloksacyna
S01AX – Inne	preparaty rtęci preparaty srebra preparaty cynku nitrofural bibrokatol rezorcyna tetraboran sodu heksamidyna chloroheksydyna propionian sodu dibromopropamidyna propamidyna pikloksydyna powidon-jod poliheksanid

S01B – Leki przeciwzapalne

S01BA – Kortykosteroidy	deksametazon hydrokortyzon kortyzon prednizolon triamcynolon betametazon fluorometolon medryzon klobetazon alklometazon dezonid formokortal rymeksolon loteprednol acetonid fluocynolonu difluprednat
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice	hydrokortyzon prednizolon fluorometolon betametazon
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne	indometacyna oksyfenbutazon diklofenak flurbiprofen ketorolak piroksykam bendazak kwas salicylowy pranoprofen nepafenak bromfenak

S01C – Połączenia leków
przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi

S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi	deksametazon prednizolon hydrokortyzon fluokortolon betametazon fludrokortyzon fluorometolon metyloprednizolon chloroprednizolon acetonid fluocynolonu klobetazon loteprednol
S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice	deksametazon prednizolon hydrokortyzon betametazon fluorometolon
S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi	diklofenak indometacyna

S01E – Leki stosowane
w jaskrze i zwężające źrenicę

S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze	adrenalina dipiwefryna apraklonidyna klonidyna brymonidyna
S01EB – Parasympatykomimetyki	pilokarpina karbachol ekotiopat demekarium fizostygmina neostygmina fluostygmina aceklidyna acetylocholina paraokson
S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej	acetazolamid diklofenamid dorzolamid brynzolamid metazolamid
S01ED – Leki β-adrenolityczne	tymolol betaksolol lewobunolol metypranolol karteolol befunolol
S01EE – Analogi prostaglandyn	latanoprost unoproston bimatoprost trawoprost tafluprost latanoprost bunod netarsudyl
S01EX – Inne	guanetydyna dapiprazol netarsudyl omidenepag rypasudyl

S01F – Leki rozszerzające źrenicę

S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne	atropina skopolamina metyloskopolamina cyklopentolat homatropina tropikamid
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze)	fenylefryna efedryna ibopamina ketorolak

S01G – Leki zmniejszające
przekrwienie oraz przeciwalergiczne

S01GA – Sympatykomimetyki stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie	nafazolina tetryzolina ksylometazolina oksymetazolina fenylefryna oksedryna brymonidyna
S01GX – Inne	kwas kromoglikanowy lewokabastyna kwas spaglumowy nedokromil lodoksamid emedastyna azelastyna ketotifen olopatadyna epinastyna alkaftadyna cetyryzyna bilastyna

S01H – Środki znieczulające miejscowo

S01HA – Środki znieczulające miejscowo	kokaina oksybuprokaina tetrakaina proksymetakaina prokaina cynchokaina lidokaina chloroprokaina

S01J – Preparaty diagnostyczne

S01JA – Środki barwiące	fluoresceina róż bengalski sodu

S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka

S01KA – Substancje wiskoelastyczne	kwas hialuronowy hypromeloza
S01KX – Inne	chymotrypsyna błękit trypanu

S01L – Leki stosowane w leczeniu
zaburzeń naczyniowych oka

S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne	werteporfina anekortaw pegaptanib ranibizumab aflibercept brolucyzumab abicypar pegol bewacyzumab farycymab