Epinastyna

Epinastyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 9,13β-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepino-3-amina Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. epinastinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H15N3
Masa molowa	249,31 g/mol
Wygląd	ciało stałe[1]
Identyfikacja
Numer CAS	80012-43-7
PubChem	3241
DrugBank	DB00751
SMILES C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N
InChI InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18) InChIKey WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,163 g/l[1] Temperatura topnienia 205–208 °C[2] logP 3,51[2]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-12-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki hydrochlorek epinastyny Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P330+P331+P310 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 0 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX24, S01GX10
Stosowanie w ciąży	kategoria C[4]
Farmakokinetyka Biodostępność 40%[2] Okres półtrwania 12 h[4] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 64%[4] Wydalanie 55% z moczem, 30% z kałem[4]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, krople do oczu
Multimedia w Wikimedia Commons

Epinastyna (łac. epinastinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, drugiej generacji lek przeciwhistaminowy, stosowany jako lek zmniejszający objawy sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.

Mechanizm działania biologicznego

Epinastyna jest w głównej mierze wybiórczym i bezpośrednim antagonistą receptora histaminowego H₁ oraz czterysta razy słabszym antagonistą receptora H₂^[4].

Zastosowanie medyczne

Polska

• leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek^[5]

Stany Zjednoczone

• zapobieganie świądowi związanemu z alergicznym zapaleniem spojówek^[6]

Działania niepożądane

Epinastyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[5]: uczucie pieczenia lub podrażnienie oka.

Przypisy