Diazoksyd

Diazoksyd

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1,1-ditlenek 7-chloro-3-metylo-4H-1λ6,2,4-benzotiadiazyny Inne nazwy i oznaczenia farm. Diazoxidum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C8H7ClN2O2S
Masa molowa	230,67 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały, miałki lub krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	364-98-7
PubChem	3019
DrugBank	DB01119
SMILES CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl
InChI InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11) InChIKey GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 2,85 g/l[3] w innych rozpuszczalnikach DMF: łatwo[1] etanol: trudno[1] metanol: rozpuszczalny[2] Temperatura topnienia 330–330,5 °C[4][5][3] logP 1,2 Kwasowość (pKa) 8,74
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302, H315, H319, H335 Zwroty P P261, P305+P351+P338 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22, R36/37/38 Zwroty S S22, S26, S36 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[4] 0 2 0   Temperatura zapłonu 186 °C[4] Numer RTECS DK8185000 Dawka śmiertelna LD50 228 mg/kg (mysz, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C02 DA01 V03 AH01
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne Okres półtrwania 19,7–36,3 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek >90% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Diazoksyd (łac. Diazoxidum) – aktywator kanałów potasowych wywołujący miejscową relaksację mięśni gładkich poprzez zwiększanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów K⁺. Wypływ jonów potasowych z komórki powoduje zamknięcie zależnych od woltażu kanałów wapniowych, co zmniejsza jej potencjał czynnościowy.

Zastosowanie

• jako lek naczynio-rozkurczający w leczeniu ostrego nadciśnienia^[6]
• jako lek ograniczający wydzielanie insuliny oraz hamujący apoptozę komórek β trzustki^[7] w leczeniu guza insulinowego^[3].

Przypisy