Midodryna

Midodryna

Enancjomer R
Enancjomer S
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) N-[2-(2,5-dimetoksyfenylo)-2-hydroksyetylo] glicynamid Inne nazwy i oznaczenia 2-amino-N-[2-(2,5-dimetoksyfenylo-2-hydroksyetylo] acetamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H18N2O4
Masa molowa	254,28 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	133163-28-7
PubChem	4195
DrugBank	APRD01116
InChI InChI=1S/C12H18N2O4/c1-17-8-3-4-11(18-2)9(5-8)10(15)7-14-12(16)6-13/h3-5,10,15H,6-7,13H2,1-2H3,(H,14,16) InChIKey PTKSEFOSCHHMPD-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	C01 CA17
Multimedia w Wikimedia Commons

Midodryna (midodrin) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy sympatykomimetyków^[1]. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów^[2]

Przekształcany w organizmie na drodze hydrolizy enzymatycznej do właściwej substancji czynnej – deglimidodryny, która z kolei pobudza receptory adrenergiczne α₁. Działa wyłącznie na receptory obwodowe, nie ma wpływu na receptory β-adrenergiczne mięśnia sercowego. Jej działanie odpowiada zasadniczo działaniu innych leków alfa-sympatykomimetycznych. Po jej podaniu dochodzi do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, jak również do odruchowej bradykardii. Wzrost ciśnienia jest skutkiem obkurczenia drobnych żył i tętniczek, czyli zwiększenia oporu obwodowego.

Ze względu na lokalizację receptorów α₁-adrenergicznych, midodryna działa lokalnie, głównie w mięśniu sercowym i w nerkach oraz pęcherzu, gdzie zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza pęcherza i tym samym opóźnia jego opróżnianie się.

Wskazania

Midodryna podnosi ciśnienie krwi – zażywanie leku jest wskazane u osób, u których występuje hipotonia, czyli spadek ciśnienia tętniczego poniżej 100 mmHg ciśnienia skurczowego i 60 mmHg ciśnienia rozkurczowego i wskazana jest terapia farmakologiczna substancjami zwiększającymi ciśnienie, m.in. midodryną^[3], lub hipotonia ortostatyczna – w tym przypadku niedociśnienie powstaje w wyniku zaburzeń regulacji ciśnienia przy gwałtownym wstawaniu lub długim staniu^[4][5], a terapia jest wymagana, gdyż hipotonia ortostatyczna zwiększa 2 razy ryzyko zgonu po 70. roku życia oraz może przyczyniać się do osłabienia funkcji poznawczych. Oprócz zmiany diety zaleca się terapię farmakologiczną. Zaproponowano zastosowanie midodryny w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia^[6].

Mechanizm działania

Mechanizm działania midodryny polega na stymulowaniu zakończeń nerwowych w naczyniach krwionośnych, powodując ich zawężenie. Rezultatem jest zwiększenie ciśnienia. Midodryna pobudza receptory alfa 1-adrenergiczne. Receptory te występują w dużej ilości w okolicy dna pęcherza, szyi pęcherza, cewki sterczowej i w mięśniówce stercza. Następstwem pobudzenia tych receptorów jest skurcz obecnych w wymienionych narządach mięśni gładkich. Zablokowanie receptorów prowadzi z kolei do zmniejszenia napięcia odpowiednich włókien mięśniowych odpowiedzialnych za wielkość „uścisku” cewkowego blokującego wypływ moczu z pęcherza.

Przeciwwskazania

Midodryny nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na tę substancję, z ciężkimi organicznymi schorzeniami serca i układu krwionośnego, nadciśnieniem, zaburzeniami rytmu serca, ostrym zapaleniem nerek lub niewydolnością, rozrostem gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, mechanicznymi upośledzeniami oddawania moczu i zatrzymania moczu, guzem chromochłonnym nadnerczy, nadczynnością tarczycy, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz w czasie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często i w zależności od dawki jako działanie niepożądane może wystąpić nadciśnienie tętnicze w pozycji leżącej, parestezje lub świąd (głównie w obrębie głowy), uczucie zimna i jeżenie się włosów. Niezbyt często występuje bradykardia, tachykardia i kołatanie serca, nudności, niestrawność, zgaga, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej bądź zatrzymanie moczu i zaburzenia jego oddawania oraz bóle głowy, niepokój, pobudliwość i rozdrażnienie. Do rzadko występujących objawów niepożądanych należy zaburzenie rytmu pochodzenia komorowego.

Dawkowanie

Zazwyczaj stosuje się chlorowodorek midodryny w tabletkach po 2,5 do 5 mg dwa razy na dobę (u przeciętnego dorosłego), ale istnieje możliwość podawania mniejszych dawek. Dawkowanie ustalone przez lekarza.

Preparaty

• Gutron

Przypisy