LY-487,379

LY-487,379
IUPAC ime
N-(4-(2-metoksifenoksi)fenil)- N-(2,2,2-trifluoroetilsulfonil)pirid- 3-ilmetilamin
Identifikatori
ATC kodnone
PubChemCID 9825084
IUPHAR/BPS1402
ChEMBLCHEMBL108939 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H19F3N2O4S
Molarna masa452,446 g/mol
SMILES
  • c3ncccc3CN(S(=O)(=O)CC(F)(F)F)c2ccc(cc2)Oc1ccccc1OC

LY-487,379 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao selektivni pozitivni alosterni modulator za metabotropni glutamatni receptor grupe II mGluR2.[1] On se koristio za studiranje strukture i funkcije ovog tipa receptor,[2][3] i LY-487,379 se zajedno sa drugim mGluR2/3 agonistima i pozitivnim modulatorima istražuje kao mogući antipsihotik i anksiolitik.[4][5][6][7]

Reference

  1. ^ Johnson, M. P.; Baez, M.; Jagdmann Jr, G. E.; Britton, T. C.; Large, T. H.; Callagaro, D. O.; Tizzano, J. P.; Monn, J. A.; et al. (2003). „Discovery of Allosteric Potentiators for the Metabotropic Glutamate 2 Receptor: Synthesis and Subtype Selectivity ofN-(4-(2-Methoxyphenoxy)phenyl)-N-(2,2,2− trifluoroethylsulfonyl)pyrid-3-ylmethylamine”. Journal of Medicinal Chemistry. 46 (15): 3189—3192. PMID 12852748. doi:10.1021/jm034015u. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)
  2. ^ HSchaffhauser, H.; Rowe, B. A.; Morales, S.; Chavez-noriega, L. E.; Yin, R.; Jachec, C.; Rao, S. P.; Bain, G.; et al. (2003). „Pharmacological Characterization and Identification of Amino Acids Involved in the Positive Modulation of Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 2”. Molecular Pharmacology. 64 (4): 798—810. PMID 14500736. doi:10.1124/mol.64.4.798. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  3. ^ Poisik, O.; Raju, D. V.; Verreault, M.; Rodriguez, A.; Abeniyi, O. A.; Conn, P. J.; Smith, Y. (2005). „Metabotropic glutamate receptor 2 modulates excitatory synaptic transmission in the rat globus pallidus”. Neuropharmacology. 49: 57—50. PMID 15993439. doi:10.1016/j.neuropharm.2005.03.006. 
  4. ^ Galici, R.; Echemendia, N. G.; Rodriguez, A. L.; Conn, P. J. (2005). „A Selective Allosteric Potentiator of Metabotropic Glutamate (mGlu) 2 Receptors Has Effects Similar to an Orthosteric mGlu2/3 Receptor Agonist in Mouse Models Predictive of Antipsychotic Activity”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (3): 1181—7. PMID 16123306. doi:10.1124/jpet.105.091074. 
  5. ^ Marino; Conn, P. (2006). „Glutamate-based therapeutic approaches: allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors”. Current Opinion in Pharmacology. 6 (1): 98—102. PMID 16368268. doi:10.1016/j.coph.2005.09.006. 
  6. ^ Harich; Gross, G.; Bespalov, A. (2007). „Stimulation of the metabotropic glutamate 2/3 receptor attenuates social novelty discrimination deficits induced by neonatal phencyclidine treatment”. Psychopharmacology. 192 (4): 511—519. PMID 17318501. doi:10.1007/s00213-007-0742-y. 
  7. ^ Dillon Ripley (1958). „Extinct and Vanishing Birds of the World”. The Auk. 75 (4): 480—482. JSTOR 4082117. PMID 190790739. 

Vidi još

Spoljašnje veze

  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
Portali:
  •  Medicina
  •  Hemija