CECXG
IUPAC ime | |
---|---|
2-(1'SR,2'SR,3'SR)-2'-karboksi-3'-etilciklopropil-2-(9-ksantilmetil)glicin | |
Identifikatori | |
ATC kod | none |
PubChem | CID 44329042 |
Hemijski podaci | |
Formula | C22H23NO5 |
Molarna masa | 381,421 g/mol |
SMILES
| |
CECXG (3'-etil-LY-341,495) je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3), sa relativno dobrom selektivnošću za mGluR3. Dok je on pet puta manje potentan nego LY-341,495 na mGluR3, on ima 38 puta veći afinitet za mGluR3 u odnosu na mGluR2.[1] To ga čini jednim od malobrojnih dostupnih liganda koji mogu da naprave razliku između dva blisko srodna receptorska podtipa.[2][3][4]
Reference
- ^ Collado I, Ezquerra J, Mazón A, Pedregal C, Yruretagoyena B, Kingston AE, Tomlinson R, Wright RA, Johnson BG, Schoepp DD (1998). „2,3'-disubstituted-2-(2'-carboxycyclopropyl)glycines as potent and selective antagonists of metabotropic glutamate receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 8 (20): 2849—54. PMID 9873635. doi:10.1016/S0960-894X(98)00510-1.
- ^ Jan Egebjerg, Povl Krogsgaard-Larsen, Arne Schousboe. Glutamate and gaba receptors and transporters: structure, function and pharmacology. pp 171-173. Taylor & Francis, 2002. ISBN 978-0-7484-0881-8
- ^ Sørensen, U. (2003). „Synthesis and Structure–Activity Relationship Studies of Novel 2-Diarylethyl Substituted (2-Carboxycycloprop-1-yl)glycines as High-Affinity Group II Metabotropic Glutamate Receptor Ligands”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 11: 197—205. doi:10.1016/S0968-0896(02)00387-5.
- ^ Ure, J.; Baudry, M.; Perassolo, M. (2006). „Metabotropic glutamate receptors and epilepsy”. Journal of the neurological sciences. 247 (1): 1—9. PMID 16697014. doi:10.1016/j.jns.2006.03.018.
Spoljašnje veze
- п
- р
- у
Glutamatergični ligandi
Grupa I | Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 |
---|---|
Grupa II | Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 |
Grupa III | Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP |
transporta
EAAT | |
---|---|
vGluT |