Lofeksydyna

Lofeksydyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
2-[1-(2,6-dichlorofenoksy)etylo]-4,5-dihydro-1H-imidazol
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. lofexidinum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C11H12Cl2N2O

Masa molowa

259,13 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

31036-80-3
21498-08-8 (·HCl)

PubChem

30668

DrugBank

DB04948

SMILES
Clc2c(OC(C/1=N/CCN\1)C)c(Cl)ccc2
InChI
InChI=1S/C11H12Cl2N2O/c1-7(11-14-5-6-15-11)16-10-8(12)3-2-4-9(10)13/h2-4,7H,5-6H2,1H3,(H,14,15)
InChIKey
KSMAGQUYOIHWFS-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
0,15 g/l[2]
Temperatura topnienia

221–223 °C[1]

Temperatura wrzenia

421,5 °C[1]

logP

5,37[1]

Zasadowość (pKb)

pKBH+ = 9,43[1]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-07-13]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanego źródła[3]
chlorowodorek lofeksydyny
Czaszka i skrzyżowane piszczele
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H301

Zwroty P

P301+P310

Dawka śmiertelna

LD5070 mg/kg (szczur, doustnie)[3]

Podobne związki
Podobne związki

klonidyna

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N07BC04

Farmakokinetyka
Biodostępność

>72%[1]

Okres półtrwania

11 h[1]

Metabolizm

nerkowy[1]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie[1]

Objętość dystrybucji

300 l[1]

Multimedia w Wikimedia Commons

Lofeksydyna (łac. lofexidinum) – organiczny związek chemiczny zawierający resztę 2,6-dichlorofenolu połączoną mostkiem eterowym z resztą 2-etylo-2-imidazoliny.

Zastosowanie

Jest lekiem z grupy agonistów receptora α2-adrenergicznego. Pierwotnie była podawana w celu obniżenia ciśnienia tętniczego krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego, jednak okazała się w tych wskazaniach nieskuteczna[4]. Obecnie głównym jej zastosowaniem jest łagodzenie objawów po odstawieniu opioidów[5]. Podawana powinna być krótkotrwale (zwykle do 10 dni), a następnie stopniowo (2–4 dni) odstawiana[5].

Działania niepożądane

Może powodować takie objawy, jak bezsenność, hipotensja ortostatyczna, hipotensja, bradykardia i zawroty głowy[6].

Preparaty handlowe

Przykładowe preparaty handlowe: Lucemyra (Stany Zjednoczone), Britlofex (Wielka Brytania)[1].

Przypisy

  1. ↑ a b c d e f g h i j Lofexidine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB04948  (ang.).
  2. ↑ Lofexidine, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 30668  (ang.).
  3. ↑ a b Lofexidine hydrochloride (nr SML1019) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2019-07-13]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  4. ↑ E.C.E.C. Gish E.C.E.C. i inni, Lofexidine, an α2-receptor agonist for opioid detoxification, „Annals of Pharmacotherapy”, 44 (2), 2010, s. 343–351, DOI: 10.1345/aph.1M347, PMID: 20040696  (ang.).
  5. ↑ a b H.P.H.P. Rang H.P.H.P. i inni, Farmakologia, Wrocław: Elsevier Urban&Partner, 2014, s. 190, 618, ISBN 978-0-7020-3471-8 .
  6. ↑ M.M. Fishman M.M. i inni, Safety and Efficacy of Lofexidine for Medically Managed Opioid Withdrawal: A Randomized Controlled Clinical Trial, „Journal of Addiction Medicine”, 13 (3), 2019, s. 169–176, DOI: 10.1097/ADM.0000000000000474, PMID: 30531234, PMCID: PMC6541556  (ang.). [otwarty dostęp od 2020-05-01].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
N07: Inne leki wpływające na układ nerwowy
N07A – Parasympatykomimetyki
N07AA – Inhibitory acetylocholinoesterazy
N07AB – Estry choliny
N07AX – Inne
N07B – Leki stosowane w leczeniu uzależnień
N07BA – Preparaty stosowane w leczeniu
uzależnienia od nikotyny
N07BB – Preparaty stosowane w leczeniu
uzależnienia od alkoholu
N07BC – Preparaty stosowane w leczeniu
uzależnień od opioidów
N07C – Preparaty stosowane w zawrotach głowy
N07CA – Preparaty stosowane w zawrotach głowy
N07X – Inne leki wpływające na układ nerwowy
N07XX – Inne