Lerkanidypina

Lerkanidypina
Enancjomer R

Enancjomer S
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 3-(1-((3,3-difenylopropylo)(metylo)amino)-2-metylopropan-2-ylu) 5-metylu
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. lercanidipinum

inne

ester 2-[(3,3-difenylopropylo)-metyloamino]-1,1-dimetyloetylometylowy kwasu 1,4-dihydro-2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-3,5-pirydynodikarboksylowego

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C36H41N3O6

Masa molowa

611,72 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

100427-26-7

PubChem

65866

DrugBank

DB00528

SMILES
COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C1C1=CC(=CC=C1)[N+]([O-])=O)C(=O)OC(C)(C)CN(C)CCC(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1
InChI
InChI=1S/C36H41N3O6/c1-24-31(34(40)44-6)33(28-18-13-19-29(22-28)39(42)43)32(25(2)37-24)35(41)45-36(3,4)23-38(5)21-20-30(26-14-9-7-10-15-26)27-16-11-8-12-17-27/h7-19,22,30,33,37H,20-21,23H2,1-6H3
InChIKey
ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
logP

6,4[1]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-04-27]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
chlorowodorek lerkanidypiny
Czaszka i skrzyżowane piszczele
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H301

Zwroty P

P301+P310

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[2]
chlorowodorek lerkanidypiny
1
2
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C08CA13

Stosowanie w ciąży

kategoria C[3]

Farmakokinetyka
Procent wchłaniania

44%[3]

Biodostępność

10%[4]

Okres półtrwania

3,7–4,6 h[3]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

97,5%[3]

Metabolizm

wątrobowy[3] (CYP3A4)[4]

Wydalanie

>50% z moczem[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Multimedia w Wikimedia Commons

Lerkanidypina (łac. lercanidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, stosowana jako lek o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest związkiem chiralnym, produkt farmaceutyczny jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów[5].

Mechanizm działania

Lerkanidypina jest antagonistą kanału wapniowego działającym na wolne kanały wapniowe, którego maksymalne stężenie w osoczu następuje po 1,2–3,5 godzinach od podania[3].

Zastosowanie

  • nadciśnienie tętnicze łagodne lub umiarkowane[4]

W 2016 roku lerkanidypina była dopuszczona do obrotu w Polsce w preparatach prostych oraz złożonych z enalaprylem[6].

Działania niepożądane

Lerkanidypina może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[4]:

Przypisy

  1. ↑ Lercanidipine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00528  (ang.).
  2. ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Lercanidipine hydrochloride SC-204054. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-27]. (ang.).
  3. ↑ a b c d e f g Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 502. ISBN 978-83-60135-95-2.
  4. ↑ a b c d Primacor 10 mg – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-04-27].
  5. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, s. 171.
  6. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-27].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C08: Antagonisty kanału wapniowego
C08C – Selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające głównie na naczynia
C08CA – Pochodne dihydropirydyny
C08CX – Inne selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające głównie na naczynia
C08D – Selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające bezpośrednio na mięsień sercowy
C08DA – Pochodne fenyloalkiloaminy
C08DB – Pochodne benzotiazepiny
C08E – Nieselektywne antagonisty kanału wapniowego
C08EA – Pochodne fenyloalkiloaminy
C08EX – Inne nieselektywne antagonisty
kanału wapniowego
C08G – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach
z lekami moczopędnymi
C08GA – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach
z lekami moczopędnymi