Amiloryd

Amiloryd
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
3,5-diamino-N-karbamimidoilo-6-chloropirazyno-2-karboksyamid
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

Amiloridi hydrochloridum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C6H8ClN7O

Masa molowa

229,63 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

2609-46-3
17440-83-4 (dwuwodny chlorowodorek)
2016-88-8 (bezwodny chlorowodorek)

PubChem

16231

DrugBank

DB00594

SMILES
C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N
InChI
InChI=1S/C6H8ClN7O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15)
InChIKey
XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Gęstość
2,11 g/cm³ (20 °C)[1]; ciało stałe
Rozpuszczalność w wodzie
0,12 g/l[2]
Temperatura topnienia

241 °C[1]

Temperatura wrzenia

497 °C[1]

Punkt krytyczny

745 °C[1]; 55,6 MPa[1]

logP

1,08

Kwasowość (pKa)

7,81

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-11-18]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
wodzian chlorowodorku amilorydu
Czaszka i skrzyżowane piszczele
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H301

Zwroty P

P301+P310

Europejskie oznakowanie substancji
oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Toksyczny
Toksyczny
(T)
Zwroty R

R25

Zwroty S

S45

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[3]
wodzian chlorowodorku amilorydu
0
2
0
 
Dawka śmiertelna

LD50 56 mg/kg (mysz, doustnie)

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

C03 DB01

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Farmakokinetyka
Działanie

moczopędne

Okres półtrwania

6–9 h

Metabolizm

brak

Wydalanie

50% z moczem, 40% z kałem

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Amiloryd, amiloridelek działający moczopędnie, zwiększa wydalanie jonów sodu oraz wody z organizmu, znosi nadmierne wydalanie potasu.

Farmakokinetyka

Początkowe działanie leku następuje po 2 godzinach, maksimum działania po 6–10 godzinach, a całkowity czas jego trwania to ok. 24 godziny. Wydalanie w 50% następuje przez nerki.

Wskazania

Przeciwwskazania

Działania niepożądane

Preparaty złożone

  • Preparat złożony zawierający amiloryd i hydrochlorotiazyd
    Tialorid – tabletki (5 mg amilorydu, 50 mg hydrochlorotiazydu)
  • Tialorid mite – tabletki (2,5 mg amilorydu, 25 mg hydrochlorotiazydu)

Dawkowanie

Doustnie, dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz. Najczęściej 2,5–10,0 mg na dobę w zależności od wskazania.

Uwagi

Podczas leczenia amilorydem należy kontrolować stężenie elektrolitów. U osób uprawiających sport przyjmowanie leku może spowodować wystąpienie fałszywie dodatnich wyników testów antydopingowych.

Należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, gdyż lek może wpływać na sprawność psychofizyczną.

Nie zaleca się stosowania amilorydu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.

Zobacz też

Przypisy

  1. a b c d e Department of Chemistry, The University of Akron: Amiloride. [dostęp 2012-02-11]. (ang.).
  2. Amiloride, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 16231  (ang.).
  3. SAFETY DATA SHEET Amiloride hydrochloride hydrate. Sigma-Aldrich. [dostęp 2019-11-18]. (ang.).

Bibliografia

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C03: Leki moczopędne
C03A – Diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt; tiazydy
C03AA – Leki moczopędne tiazydowe
C03AB – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu z potasem
C03AH – Leki moczopędne tiazydowe w połączeniu
z psycholeptykami
lub/i środkami przeciwbólowymi
C03AX – Leki tiazydowe w połączeniu z innymi lekami
C03B – Diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
(z wyłączeniem tiazydów)
C03BA – Sulfonamidy
C03BB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03BC – Leki moczopędne zawierające rtęć
  • mersalil
C03BD – Pochodne ksantyny
C03BX – Inne diuretyki o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
  • cykletanina
C03C – Diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt
C03CA – Sulfonamidy
C03CB – Sulfonamidy w połączeniach z potasem
C03CC – Pochodne kwasu arylooctowego
C03CD – Pochodne pirazolonu
  • muzolimina
C03CX – Inne diuretyki o prawie liniowej zależności dawka–efekt
  • etozolina
C03D – Antagonisty aldosteronu
oraz pozostałe leki moczopędne oszczędzające potas
C03DA – Antagonisty aldosteronu
C03DB – Inne leki moczopędne oszczędzające potas
C03E – Leki moczopędne w połączeniu
z lekami oszczędzającymi potas
C03EA – Leki moczopędne o szybko spłaszczającej się
krzywej zależności dawka–efekt
w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas
C03EB – Leki moczopędne o prawie liniowej zależności dawka–efekt
w połączeniach z lekami oszczędzającymi potas
C03X – Inne leki moczopędne
C03XA – Inhibitory wazopresyny
  • tolwaptan
  • koniwaptan
Kontrola autorytatywna (rodzaj indywiduum chemicznego):
  • LNB: 000311872