Acypimoks

Acypimoks

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-tlenek kwasu 5-metylopirazyno-2-karboksylowego Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. acipimoksum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H6N2O3
Masa molowa	154,12 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	51037-30-0
PubChem	5310993
DrugBank	DB09055
SMILES CC1=CN=C(C=[N+]1[O-])C(=O)O
InChI InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10) InChIKey DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 178,5 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-12-14] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[2] Uwaga Zwroty H H319 Zwroty P P305+P351+P338 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 1 2 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C10AD06
Farmakokinetyka Procent wchłaniania 100%[4]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Acypimoks (łac. acipimoksum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, analog kwasu nikotynowego, stosowany jako lek uzupełniający w leczeniu hipercholesterolemii oraz hipertrójglicerydemii.

Mechanizm działania biologicznego

Dokładny mechanizm działania acypimoksu nie jest znany^[5]. Lek może działać zarówno poprzez receptor HCA₂, jak i poprzez mechanizmy niezwiązane z tym receptorem^[5]. Receptor HCA₂, który znajduje się w tkance tłuszczowej, żołądku, nabłonku jelitowym, wysepkach Langerhansa, neuronach podwzgórza i mózgu, może odgrywać kluczową rolę w utrzymywaniu zapasów energii w tkance tłuszczowej podczas głodzenia i nadmiernego wysiłku fizycznego^[5]. Acypimoks hamuje lipolizę w tkance tłuszczowej^[5]. Przypuszcza się, że aktywacja receptorów sprzężonych z białkiem Gi typu G, znanych wcześniej jako GPR109A na błonie adipocytów, skutkuje supresją cyklicznygo adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP)^[5].

Zastosowanie medyczne

Acypimoks jest wskazany jako leczenie alternatywne lub wspomagające u pacjentów u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie innymi lekami taki jak statyny lub fibraty, dopiero kiedy reakcja na dietę lub inne niefarmakologiczne leczenie (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczająca, w następujących przypadkach^[6]:

• hipertrójglicerydemia (hiperlipoproteinemia typu IV w klasyfikacji Fredricksona)
• hipercholesterolemia z hiperlipoproteinemią (hiperlipoproteinemia typu IIb w klasyfikacji Fredricksona)

Acypimoks nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)^[7].

Działania niepożądane

Acypimoks może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów^[6]: ból głowy, dyspepsja oraz zaczerwienie skóry (szczególnie twarzy^[4]).

Przypisy