Minoksidil

Minoksidil
Klinik verisi
Uygulama
yolu
Oral ya da topikal
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanımbelirsiz
MetabolizmaHepatik
Eliminasyon yarı ömrü4.2 saat
BoşaltımRenal
Tanımlayıcılar
  • 6-piperidin-1-ilpirimidin-2,4-diamin 3-oksid
CAS Numarası
  • 38304-91-5
PubChem CID
  • 4201
DrugBank
  • APRD00086
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
  • DTXSID9040685 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
ECHA Bilgi Kartı100.048.959 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC9H15O1N5
Mol kütlesi209.251 g/mol

Minoksidil (müstahzar adları Minoksil , Rogaine ve Regaine) bir vazodilatör ilaçtır .Saç büyümesi sağlaması ve kelliği önlemesiyle bilinen bir etken maddedir. Androjenik alopesi başta olmak üzere birçok kellik türünün tedavisinde kullanılmaktadır.Ama tedavinin bırakılmasıyla birkaç ay içinde etkiler kaybolmaktadır.

Tarihçe

Minoksidil önceleri bir oral ilaç olarak kullanılmaktaydı (müstahzar adı Loniten) ve arteryel hipertansiyon tedavisinde endikeydi. Fakat daha sonra ilgi çeken bir yan etkisi,saç büyütme ve kelliği önleme yan etkisi keşfedildi ve 1980'lerde, Upjohn Corporation %2 minoksidil içeren topikal solüsyonunu hazırladı, ABD'de Rogaine, Avrupa'da ve Asya-Pasifikte Regaine adıyla satışa sundu. Genellikle erkekler için hazırlanan solüsyonlarda %5,bayanlar için hazırlananlarda ise %2 oranında etken madde bulunmaktadır. Patenti 13 Şubat 1996'da bitmiştir.[1]

2007'de erkek tipi kellikte yeni %5'lik köpük solüsyonun sıvı solüsyondan daha etkili olduğu gösterildi.[2]

Mekanizma

Minoksidilin nasıl saç büyüttüğünün mekanizmaları kesin olarak ortaya konamamıştır. Minoksidil bir Potasyum kanal agonistidir.Aynı zamanda yapısına bakılarak bilindik vazodilatör otakoid olan NO agonisti olduğu da düşünülmektedir.Bu, minoksidilin vazodilatör etkisini açıklar,saç büyümesi damarların genişlemesine bağlı olabilir. Minoksidil NO ile ilişkilendirilmiş bir bileşik olduğu için, tıpkı NO gibi guanilat siklaz aktivasyonu yapıp yapmadığı araştırma konusudur, fakat henüz cGMP ve PKG aktivasyonuna ilişkin net bir bulgu yoktur.[3]

Minoksidil geniş bir kellik alanına uygulandığında daha etkisizdir. Buna ek olarak,en etkili olduğu zamanın 18-41 yaşlar ve en etkili olduğu bölgenin kafanın merkez bölgesi(vortex) olduğu gösterilmiştir.[4]

Yan Etkiler

Saç kaybıyla mücadele eden bir ilaç olarak, en yaygın yan etkisi kaşıntılı kafa derisidir. Birçok olgularda minoksidil bazen önce saçlarda hafif bir dökülmeye sonra daha çok büyümeye ve güçlenmeye yol açabilir. Minoksidile ya da etken olmayan maddesi olan propilen glikole karşı alerji olguları da saptanmıştır. Yüksek dozları hipotansif etki göstermektedir, bu ilaçla birlikte petrol jeli ve tretinoinin kullanımı , ya da güneş yanığı ilacın emilimini artırabilir ve yüksek dozlara yol açabilir.

Eğer bir kişi uzunca bir süre minoksidili kullanıp birdenbire kullanmayı bırakırsa saç kaybı yeniden başlar.

Diğer yan etkiler şunlardır:

  • Uygulandığı alanlarda sivilce
  • Baş ağrısı ve/veya baş dönmesi
  • Kan basıncında azalma
  • Düzensiz veya hızlı kalp atımı
  • El,yüz ve ayaklarda karıncalanma ya da duyu kaybı
  • Ani ağırlık artışı
  • Göğüs ağrısı

Akne dışında yukarıda sayılan yan etkilerin çoğu yüksek miktarlarda ilaç kullanımını gösterir İlacın aynı zamanda anne sütüne de geçebildiği gösterilmiştir.

Hayvanlar üzerine etkiler

Minoksidil kedilerde yüksek ölçüde toksik olup derilerine uygulandığında ölümlerine yol açabilir.[5][6]

Kullanım

Minoksidil iki yolla uygulanır: köpük ya da sprey. İki yol da saç dipleriyle temas eder, ayrıca alkol içeriğinden dolayı saç stilini bozabilir. Minoksidilin saç stiline zarar vermemesi için uygulandıktan yaklaşık 40 dk sonra saçın yıkanması söylenir, ama bu saçı büyütme etkisinde azalma yapabilir. Maksimum etki için, kullanıldıktan sonraki 4 saat içinde saç yıkanmamalıdır.

Kaynakça

  1. ^ "01-1509 - Grant v. Pharmacia 7 Upjohn Co. - 12/23/2002". 18 Kasım 2005 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ağustos 2008. 
  2. ^ Olsen EA, Whiting D, Bergfeld W, Miller J, Hordinsky M, Wanser R, Zhang P, Kohut B (2007). "A multicenter, randomized, placebo-controlled, double-blind clinical trial of a novel formulation of 5% minoxidil topical foam versus placebo in the treatment of androgenetic alopecia in men". J Am Acad Dermatol. Cilt 57. s. 767. doi:10.1016/j.jaad.2007.04.012. PMID 17761356. KB1 bakım: Birden fazla ad: yazar listesi (link)
  3. ^ "Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling--Nitric Oxide and Superoxide". 10 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Ağustos 2006. 
  4. ^ Medical Treatments for Balding in Men 14 Mayıs 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. American Family PhysicianApril 15, 1999
  5. ^ Camille DeClementi (Aralık 2004). "Suspected toxicosis after topical administration of minoxidil in 2 cats". Journal of Veterinary Emergency and Critical Care. 14 (4). ss. 287-292. doi:10.1111/j.1476-4431.2004.04014.x.  |erişim-tarihi= kullanmak için |url= gerekiyor (yardım)
  6. ^ "Minoxidil Warning". ShowCatsOnline.com. 3 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Ocak 2007. 
  • Saç Dökülmesi Tedavisinde Minoksidilin Yeri 21 Mart 2009 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  • Minoxidil entry at healthAtoZ.com
  • MEDLINEplus İlaç Bilgisi: Minoksidil (Topikal) 25 Temmuz 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  • g
  • t
  • d
Sempatolitik ajanlar
Santral etkili/antiadrenerjik sınıfı
α2 agonist (Klonidin, Guanfasin, Metildopa)

imidazolin reseptör agonistleri (Moksonidin, Rilmenidin)

adrenerjik gerialım inhibitörü (Resinamin, Rezerpin)
Gangliyon-blokajı/nikotinik antagonist
Mekamilamin, Trimetafan
Periferik etkili/antiadrenerjik sınıfı
α1 bloker sınıfı: Prazosin • Indoramin • Trimazosin • Doksazosin • Urapidil
Guanidin türevleri: Betanidin • Guanetidin • Guanoksan • Debrizokin • Guanoklor • Guanazodin • Guanoksabenz
Vazodilatör sınıfı
Diazoksit • hidrazinoftalazin (Hidralazin, Dihidralazin, Endralazin, Kadralazin) • Minoksidil • Nitroprussid • Fentolamin
Diğer antihipertansifler
serotonin antagonisti (Ketanserin) • endotelin reseptör antagonisti (Bosentan, Ambrisentan, Sitakssentan) • MAOI (Parjilin) • THI (Metirozin)
Diüretikler
Düşük tavan
Tiyazid sınıfı etkiyeri: DKT
Bendroflumetiyazid • Hidroflumetiyazid • Hidroklorotiyazid • Klorotiyazid • Politiyazid • Triklormetiyazid • Siklopentiyazid • Metiklotiyazid • Siklotiyazid • Mebutizid
Sülfonamid sınıfı
Kinetazon • Klopamid • Klortalidon • Mefruzid • Klofenamid • Metolazon • Metikran • Ksipamid • Indapamid • Kloreksolon • Fenkizon
Diğer
MersalilTeobromin • Sikletanin
osmotik (Mannitol, Üre)
karbonik anhidraz inhibitörü etkiyeri: PT (Asetazolamid)
Yüksek tavanlı
Loop diüretik etkiyeri: ÇK (Bumetanid, Furosemid, Torasemid, Etakrinik asit)
Potasyum-bağışlayıcı etkiyeri: TT
ESC blockers (Amiloride, Triamteren)
aldosteron antagonisti sınıfı (Spironolakton, Eplerenon, Potasyum kanrenoat, Kanrenon)
  • g
  • t
  • d
Diğer dermatolojik ürünler (D11)
Medikal şampuanlar
Setrimid - Kadmiyum bileşikleri - Selenyum bileşikleri - Povidon-iyodin - Sülfür bileşikleri - Ksenisalat
Diğer dermatolojik ürünler
seboreik dermatit/kepek (Lityum süksinat, Çinko piritiyon)

cilt rengini açma/depigmentasyon (Hidrokinon, Mekinon, Monobenzon)

antienflamatuvar/Immunomodulatörler (Oksaseprol, Gamolenic asit), Pimekrolimus, Takrolimus)

kellik tedavileri (Finasterid, Minoksidil)

kıl büyümesi durdurucu ajan (Eflornitin)

diğer (Kalsiyum glukonat, Magnezyum sülfat, Tiratrikol)