Bucindolol

Bucindolol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-(2-hydroksy-3-{[1-(1H-indol-3-ilo)-2-metylopropan-2-ylo]amino}propoksy)benzonitryl
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H25N3O2
Masa molowa	363,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	71119-11-4 70369-47-0 (chlorowodorek)
PubChem	51045
DrugBank	DB12752 12752, DB12752
SMILES CC(C)(CC1=CNC2=CC=CC=C21)NCC(COC3=CC=CC=C3C#N)O
InChI InChI=1S/C22H25N3O2/c1-22(2,11-17-13-24-20-9-5-4-8-19(17)20)25-14-18(26)15-27-21-10-6-3-7-16(21)12-23/h3-10,13,18,24-26H,11,14-15H2,1-2H3 InChIKey FBMYKMYQHCBIGU-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. Dawka śmiertelna LD50 9,6 mg/kg (mysz, dożylnie)

Bucindolol – organiczny związek chemiczny, lek nieselektywny antagonista receptorów β₁, β₂-adenergicznych z niewielką zdolnością blokowania receptorów α₁. Posiada wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną w stosunku do receptorów β₂ i β₃, dzięki czemu wykazuje niewielkie działanie naczynio-rozszerzające oraz nie zmienia frakcji trójglicerydów osocza i w przeciwieństwie do innych leków tej klasy podwyższa stężenie osoczowe frakcji cholesterolu HDL.

Wykazuje:

• Chronotropizm ujemny
• Dromotropizm ujemny
• Inotropizm ujemny
• Tonotropizm ujemny
• Batmotropizm ujemny

Mimo to dzięki efektowi rozszerzenia naczyń zmniejsza się opór obwodowy oraz obciążenie wstępne, zwiększa to pojemność wyrzutową i minutową serca, zmniejszeniu ulega też frakcja końcowo-rozkurczowa. Zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy, zmniejsza oraz hamuje uwalnianie neoadrenaliny.

Wskazania

• przewlekła, objawowa niewydolność serca
• nadciśnienie tętnicze
• prewencja wtórna zawałów serca
• stabilna dławica piersiowa
• choroba niedokrwienna serca

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• niewyrównana niewydolność serca
• ciężka bradykardia
• blok przedsionkowo-komorowy II i IIIº
• dławica Prinzmetala
• ciężka hipotonia
• przewlekła obturacyjna choroba płuc
• astma oskrzelowa
• Niewydolność wątroby

Działania niepożądane

• zawroty głowy
• omdlenia
• wymioty
• Hipotensja → niwelować Indometacyną lub innymi NLPZ
• zwolnienie pracy serca
• ból w klatce piersiowej
• hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą)
• objawy astmy oskrzelowej
• Nasilenie objawów miażdzycy do objawu Raynauda włącznie.
• zaostrzenie stabilnej dławicy piersiowej przy nagłym odstawieniu
• zaburzenia widzenia
• suchość śluzówek jamy ustnej i jamy nosowej
• suchość spojówek
• zmiany dermatologiczne

Uwagi

Bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone. Preparatu nie należy podawać kobietom w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Karmienie piersią powinno być zaniechane w trakcie przyjmowania leku.

Bibliografia

• Farmakologia Goodmana&Gilmana, Lublin, Wydawnictwo CZELEJ, ISBN 978-83-60608-66-1.