Anastrozol

Anastrozol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C17H19N5

Masa molowa

293,37 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

120511-73-1

PubChem

2187

DrugBank

APRD00016

InChI
InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3
InChIKey
YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik Zagrożenie dla zdrowia
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H302, H360

Zwroty P

P201, P308+P313

Europejskie oznakowanie substancji
oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Szkodliwy
Szkodliwy
(Xn)
Zwroty R

R22

Zwroty S

brak zwrotów S

Numer RTECS

CZ1465000

Klasyfikacja medyczna
ATC

L02BG03

Stosowanie w ciąży

kategoria D

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

40-50 godzin

Metabolizm

wątroba

Multimedia w Wikimedia Commons

Anastrozol, anastrozole – niesteroidowy lek selektywnie hamujący aromatyzację, zmniejszający wytwarzanie estrogenów. W wyniku jego działania dochodzi do spadku biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych, a tym samym obniżenia ich stężenia w osoczu, co hamuje rozwój nowotworów estrogenozależnych.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2 godzinach. Wiązanie z białkami osocza zachodzi w 40%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–50 godzin. Metabolizm anastrozolu przebiega w wątrobie.

Badania kliniczne

W badaniu ATAC obejmującym kobiety chore na raka piersi wykazano, że grupa otrzymująca anastrozol miała lepsze wyniki kliniczne po 5 latach niż grupa otrzymująca tamoksyfen[1]. W innym badaniu wykazano zmniejszenie nawrotów o 40% przy zastosowaniu anastrozolu, a także korzyści u kobiet z ujemnym wynikiem badania obecności receptorów estrogenowych, którym podawano anastrozol[2].

Wskazania

  • leczenie zaawansowanego raka sutka u kobiet po menopauzie
  • leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie

Przeciwwskazania

Działania niepożądane

Arimidex (anastrozol) 1 mg tabletki

Dawkowanie

Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle 1 mg raz na dobę.

Uwagi

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak uczucie zmęczenia i senności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.

Preparaty

  • Arimidex i Atrozol – tabletki powlekane 1 mg

Synteza

Schemat syntezy anastrozolu

Przypisy

  1. ↑ Howell A., Cuzick J., Baum M., Buzdar A., Dowsett M., Forbes JF., Hoctin-Boes G., Houghton J., Locker GY., Tobias JS. Results of the ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant treatment for breast cancer.. „Lancet”. s. 60–2. DOI: 10.1016/S0140-6736(04)17666-6. PMID: 15639680. 
  2. ↑ Jakesz R., Jonat W., Gnant M., Mittlboeck M., Greil R., Tausch C., Hilfrich J., Kwasny W., Menzel C., Samonigg H., Seifert M., Gademann G., Kaufmann M., Wolfgang J. Switching of postmenopausal women with endocrine-responsive early breast cancer to anastrozole after 2 years' adjuvant tamoxifen: combined results of ABCSG trial 8 and ARNO 95 trial.. „Lancet”. s. 455–62. DOI: 10.1016/S0140-6736(05)67059-6. PMID: 16084253. 

Bibliografia

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
L02: Leki stosowane w terapii hormonalnej
L02A – Hormony i ich pochodne
L 02AA – Estrogeny
L02AB – Progestageny
  • megestrol
  • medroksyprogesteron
  • gestonoron
L02AE – Analogi hormonu
uwalniającego gonadotropinę
L02B – Antagonisty hormonów
i ich pochodne
L02BA – Antyestrogeny
L02BB – Antyandrogeny
L02BG – Inhibitory enzymów
L02BX – Inne